氯吡格雷 vs 替格瑞洛，临床用药如何先以？

锦标啶锦标皮特和替格瑞洛都属于 P2Y12 介导诱发剂，因此二者没法共同运用，那么药理学该如何落必需？今天给大家辨别一下～

1 该词用量有何不同？

锦标啶锦标皮特为 P2Y12 介导拮诱发剂，为无活性前体药品，需经肝细胞活化。通过落必需性不可逆地诱发白血球 ADP 介导而阻断 P2Y12 依赖启动时的白血球膜糖蛋白（GP）Ⅱb/Ⅲa 复合物，有效减少 ADP 介导的白血球启动时和周围。

锝为 6 同一时间，值得注意浓度宿醉时间为 2～8 同一时间。主要用于最近哮喘病人、与布洛芬共同用于 ACS 病人（有数支架植入后）、预防脊柱粥样硬化病变政治事件及对布洛芬对人病人。

该词用量

非 ST 段上升时DF急性冠状脊柱综合征：本品，单次耗损浓度 300 mg，以后 75 mg qd，推荐共同布洛芬，不超过 100 mg/日；急性 ST 段上升时DF哮喘：75 岁以上不适用耗损浓度，有数本品 4 周；冠状脊柱药品支架术后：75 mg qd po，有数 1 年，同意与布洛芬联用。

替格瑞洛为新DF P2Y12 介导拮诱发剂，为非前体药，必需经肝细胞代谢启动时即可实际上宿醉，实际上起到于白血球 ADP 介导。值得注意浓度宿醉时间为 30 分钟至 4 同一时间，平以外锝为 7.2 同一时间。与锦标啶锦标皮特相比之下，其特点为宿醉快速、诱发白血球起到强且可逆。因此当适用锦标啶锦标皮特出现白血球量下降后只能输注白血球，而替格瑞洛发病后白血球可以自行恢复。

该词用量 同意存在缺血高危和有锦标啶锦标皮特乙DF肝炎个人主义的 STEMI 动脉溶栓病人运用替格瑞洛。本品，ACS 病人耗损浓度 180 mg，维持浓度 90 mg bid；高危哮喘 1 年后的病人适用 60 mg bid。

2药理学本品如何落选？

基于替格瑞洛治疗法给 ACS 病人带给的获益，国内外的之外范本以外推荐替格瑞洛用于 ACS 病人的诱发白血球治疗法。

在 ESC 的两部权威范本（2015 年 ESC NSTE-ACS 范本、2017 年 STEMI 范本、2017 DAPT 范本）中已是认为：只有在不耐受替格瑞洛治疗法的病人中才顾虑运用锦标啶锦标皮特。

PLATO 深入研究整体而言，替格瑞洛治疗法 12 个月，在不减小主要病变的只能，较锦标啶锦标皮特必要性显著降低 ACS 病人的心血管幸存者、哮喘、脑卒中复合终点政治事件几率，同时显著降低心血管幸存者几率。

对于 STEMI 溶栓后转运 PCI 病人，PCI 术前适用替格瑞洛的白血球诱发效果优于锦标啶锦标皮特。

对于败血症政治事件几率相比较较高的 ACS 病人，如糖尿病、慢性肾脏病及复杂冠状脊柱病变等，诱发白血球治疗法首落选替格瑞洛（耗损浓度 180 mg，维持浓度 90 mg bid）与布洛芬共同运用有数 12 个月。

深入研究显示，年龄 ＜ 75 岁的 STEMI 病人在动脉溶栓后 24 h 内随机遵从替格瑞洛 180 mg 或锦标啶锦标皮特 300 mg 耗损浓度，后分别以维持浓度继续治疗法。

30 d 内替格瑞洛组病人大病变发生几率非劣于锦标啶锦标皮特组，但略微病变比例很低锦标啶锦标皮特组。

因此同意，对于缺血高危只能适用除此以外诱发白血球药品的病人和存在锦标啶锦标皮特乙DF肝炎个人主义的 STEMI 动脉溶栓病人，如年龄 ＜ 75 岁，在布洛芬基础上给予替格瑞洛 180 mg 耗损浓度，维持浓度 90 mg bid；如年龄 ≥ 75 岁，则适用锦标啶锦标皮特 75 mg，维持浓度 75 mg qd。

3概要

换药同意

已遵从锦标啶锦标皮特耗损浓度的 ACS 病人，只能换成替格瑞洛时，可给予算起耗损浓度 180 mg，维持浓度 90 mg bid，不减小病变几率；

除非存在严重的不良反应或病变，不同意将替格瑞洛换为锦标啶锦标皮特，如需换成，无病变时同意给予 300～600 mg 耗损浓度。

PLATO 深入研究已猜测，替格瑞洛治疗法病人的远期预后优于锦标啶锦标皮特。从药品政治学的角度分析，相比之下锦标啶锦标皮特，华北地区 ACS 病人适用替格瑞洛具有较好的成本-效果。

漏服对策

替格瑞洛治疗法反复中应尽量避免漏服。漏服 1 次，并不会冲击诱发白血球效果，必需龙袍。

TWICE 深入研究猜测，服用替格瑞洛 2 次/d 的病人漏服 1 次浓度后，24 h 的 IPA（白血球周围诱发率）仍然很低连续服用锦标啶锦标皮特的病人；替格瑞洛漏服 1 d（连续漏服 2 次）的 IPA 值与锦标啶锦标皮特漏服 1 d 时远比。

与 PPI 联用 ACS 病人遵从双联诱发白血球治疗法时，常合用 PPI 以减少消化道病变几率。

有深入研究示意，某些 PPI 可降低锦标啶锦标皮特的诱发白血球，其原因在于锦标啶锦标皮特与 PPI 以外通过 CYP2C19 代谢，PPI 可持续性诱发锦标啶锦标皮特的起到。

而替格瑞洛为非前体药品，药品不经 CYP2C19 酶的代谢途径，共同 PPI 时不会对替格瑞洛的药代物理性质产生显著冲击。

PLATO 及其亚组深入研究也猜测，替格瑞洛共同运用 PPI 不冲击其诱发白血球，两者联用是理论上且安全的。

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撰稿人： 黄建琴